AINES

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Prof. Giancarlo Nicoletti
Giancarlo_nicoletti1@hotmail.com
@prof.giancarlonicoletti
Farmacêutico/bioquímico –UFRN
Especialista em análise clínica e toxicológicas - ESTÁCIO
Especialista em Farmacologia Aplicada - CRF/RN
Mestrado em Biologia Parasitária – UFRN
ANTI-INFLAMATÓRIOS
É uma resposta dos organismos à uma agressão sofrida, seja ele endógeno ou exógeno.
INFLAMAÇÃO
Calor: decorre do aumento da circulação sanguínea no local e aumento do metabolismo local.
Rubor: decorre do aumento da circulação sanguínea no local.
Edema: Decorre do aumento da permeabilidade vascular (edema). Pode determinar aumento do volume hídrico local em até 5 ou 7 vezes.
Dor: Causada pela irritação química nas terminações nervosas, compressão das fibras nervosas locais devido ao acúmulo de líquidos e de células, etc.
Perda da função: é decorrente do tumor (principalmente em articulações, impedindo a movimentação) e da própria dor, dificultando as atividades locais.
INFLAMAÇÃO
INFLAMAÇÃO
ANTI - INFLAMATÓRIOS
Medicamentos cuja função é reduzir o grau de inflamação dos tecidos. 
AINES
CONCEITO
1ª MOLÉCULA
1828, o ácido salicílico foi a primeira molécula a ser isolada.
Atividade
Antipirética e Analgésica
ANTI - INFLAMATÓRIOS
AÇÃO FARMACOLÓGICA
- Analgésico - Antipirético
- Antiinflamatório - Antiplaquetário
Tratamento - N-acetil-cisteína
**Dengue
CLASSIFICAÇÃO
NÃO-ESTEROIDAIS
Conhecidos como AINE’s indicados para inflamação moderada e leve
Atuam na ciclogenase, inibindo a ação da COX-1 e COX-2
MEC. DE AÇÃO
MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA
FOSFOLIPASE A2 (enzima que quando ativada por um estímulo lesivo libera o ác. aracdônico da membrana celular para o citoplama)
ÁC. ARACDÔNICO
MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS)
PROSTAGLANDINAS (sensibilidade exagerada à dor, febre, vasodilatação, inibição da agregação plaquetária, inibição da secreção de ác. gástrico, aumento da secreção gástrica de muco) 
TROMBOXANO (agregação plaquetária e vasoconstrição arterial)
PROSTACICLINA (vasodilatação e inibição da agregação plaquetária)
CICLOOXIGENASE (COX-1 e COX-2): enzimas que vão transformas o ác. aracdônico nos mediadores inflamatórios
Estímulo lesívo
AÇÃO DOS AINE’s
AÇÕES FARMACOLÓGICAS DOS AINEs
eitos antiinflamatórios:
	PROSTAGLANDINAS
	RESPOSTA INFLAMATÓRIA
os analgésicos: redução da dor
	PROSTAGLANDINAS QUE SENSIBILIZAM NOCICEPTORES DA DOR
ntipiréticos: redução da Temp.
HIPOTÁLAMO
	PGE
Analgésico
Antitérmico
Antiinflamat.
SALICILATOS			
ASPIRINA500			+		 +				+/-
DIFLUNISAL			+		 +				++
Á. PROPIÔNICO
NAPROXENO			+		 +				++
IBUPROFENO			+		 +				++
FLURBIPROFENO		+		 +				++
FENOPROFENO			+		 +				++
CETOPROFENO			+		 +				++
Á FENÂMICO
ÁC. MEFENÂMICO		+		 -				 -
			
Fármaco
AINE’s
FENAZONA			
DIPIRONA			+		 +				+/-
Á. ACÉTICO
DICLOFENACO		 +		 +				++
INDOMETACINA		 +		 +				+++
KETORALAC			+		 +				+
Á ENÓLINICO
PIROXICAM			+		 +				++++
TENOXICAM
FENIBUTAZONA		 +/-		 -				+/-
ALCANOMAS
NABUMETONA		 +		 +				+
Analgésico
Antitérmico
Antiinflamat.
Fármaco
AINE’s
RAM
Ulceração gástrica
Bloqueio da agregação plaquetária
Inibição da função renal
Reações de hipersensibilidade (alergias)
Toxicidade hepática
Síndrome de Reye (Salicilatos)
Exclusivamente em crianças abaixo de 15 anos (mortalidade de 50%em crianças com a síndrome):
Vômitos;
Lesão progressiva do SNC (estupor, convulsões, coma);
Lesão hepática grave;
Hipoglicemia;
CLASSIFICAÇÃO
COXIBS
Mec. De Ação: Atuam na ciclogenase, inibindo especificamente ação da COX2, porém também inibe pouco a COX-1.
Foram produzidos afim de solucionar os efeitos adversos dos AINE’s.
INDICAÇÕES
 Dor aguda
 Dor crônica
 Osteoartrite
Artrose
Dor aguda
	Nome comercial	Princípio ativo	Apresentação	Uso	Posologia
	Arcoxia	Etoricoxibe	120 mg c/ 4 cp	Adulto	12/12 h
	Celebra	Celecoxibe	200 mg c/ 10 cp	Adulto	12/12 h
CLASSIFICAÇÃO
Rofecoxibe (Vioxx)
-Atividade analgésica, antipirética, antiinflamatória
-Não inibe a COX-1
-Não altera a função plaquetária
-Incidência de ulcerações gástricas menor que o ibuprofeno
Efeitos colaterais: Edema periférico, Hipertensão arterial, Sensação de vertigem, cefaléia, nauseas Dor abdominal, diarréia, entre outros
Celocoxibe (Celebra)
Extensivamente ligado a proteínas plasmáticas
T1/2  11 horas
Aprovado nos EUA para o tratamento da artrite reumatóide
Menos efeitos colaterais
Sulfonanilidas
É um inibidor da COX-2 em humanos em doses
clinicamente recomendadas
Atividade analgésica, antipirética, antiinflamatória Inibe a ativação de neutrófilos
Exibe atividade antioxidantes
Muito baixa incidência de efeitos colaterais, especialmente no TGI
Nimesulide (Nisulid)
Inibidor	da	COX-2	em	humanos
em	doses
clinicamente recomendadas
Atividade analgésica, antipirética e antinflamatória
Atividade antioxidante
Baixa	incidência	de	efeitos	colaterais, principalmente no TGI
EFEITOS COLATERAIS
 Diminuição da função renal
 Função cardíaca comprometida ou ICC
 Edema
 Hipertensão